Información práctica sobre formulaciones DPI basadas en lactosa

Tres empresas líderes con conocimientos complementarios – DFE Pharma, especialista en lactosa; Hosokawa Micron, fabricante de tecnologías para el procesamiento de polvos; y Harro Höfliger, especialista en maquinaria farmacéutica y médica, especialmente en equipos para el llenado de cápsulas – colaboraron en un amplio estudio sobre formulaciones para inhaladores de polvo seco (DPI) basadas en lactosa recubierta con estearato de magnesio.

Mediante este enfoque multidisciplinar, las empresas buscan generar conocimientos prácticos para la industria farmacéutica, especialmente para el desarrollo de tratamientos contra el asma y la EPOC. La combinación de sus conocimientos sobre lactosa, procesamiento de polvos y llenado de cápsulas contribuye al desarrollo de formulaciones DPI más eficientes.

Evolución del mercado de los DPI y desafíos de formulación

Las formulaciones DPI basadas en lactosa se utilizan ampliamente en terapias por inhalación. En los últimos años, el sector ha prestado cada vez más atención a la incorporación de estearato de magnesio para mejorar estas mezclas. Esta adición permite crear mezclas ternarias de lactosa, principios activos farmacéuticos (API) y estearato de magnesio, con mejores propiedades de fluidez y una mayor uniformidad de dosis.

Sin embargo, las complejas interacciones entre los componentes plantean importantes desafíos. Incluso pequeñas variaciones pueden afectar a la eficacia global de la administración del medicamento en los pulmones.

Muchas empresas farmacéuticas desean desarrollar sus propios productos DPI, pero no siempre disponen de información suficiente sobre la influencia de cada componente y parámetro del proceso, como la calidad de la lactosa, la distribución del tamaño de partícula y la técnica de mezcla.

El estudio realizado por DFE Pharma, Hosokawa Micron y Harro Höfliger analiza cuestiones como la proporción óptima de lactosa gruesa y fina, la influencia del estearato de magnesio y el efecto de distintos parámetros de mezcla y llenado sobre la estabilidad de la formulación.

Estudio multidisciplinar para obtener más datos y conocimientos

El proyecto conjunto surgió del interés compartido de las tres empresas por ofrecer a sus clientes información basada en datos y ayudarles a superar la complejidad inherente a las formulaciones DPI.

Durante el estudio, desarrollado a lo largo de un año, especialistas de las tres empresas realizaron ensayos para investigar cómo distintos parámetros afectan al comportamiento del polvo durante la producción y la dosificación.

DFE Pharma suministró a Hosokawa Micron diferentes calidades y concentraciones de lactosa fina. Hosokawa Micron mezcló la lactosa con y sin estearato de magnesio para determinar los niveles iniciales de cohesión y adherencia.

Posteriormente, las mezclas recubiertas se enviaron a Harro Höfliger, donde se estudió su comportamiento durante el llenado y la dosificación de cápsulas. El equipo analizó cómo las distintas calidades de lactosa y concentraciones de estearato de magnesio influían en el proceso.

Resultados basados en datos para acelerar el desarrollo

La investigación demostró que la incorporación de estearato de magnesio afecta considerablemente a la fluidez de los polvos basados en lactosa.

Mediante numerosos ensayos y análisis, el equipo cuantificó valores críticos, como la permeabilidad y la compresibilidad, que influyen en la consistencia de la formulación. Esta información resulta especialmente valiosa para los fabricantes farmacéuticos que buscan una baja desviación estándar relativa (RSD) durante la producción de DPI, un factor esencial para la precisión y eficiencia de la dosificación.

El análisis también incluye información sobre diferentes técnicas de mezcla y llenado, incluidos sistemas de llenado por tambor y dosificadores. La identificación de los parámetros óptimos proporciona datos directamente aplicables, con los que los fabricantes pueden agilizar sus procesos de desarrollo, reducir residuos y acortar el tiempo de comercialización.

Durante la fase final del estudio, el equipo ensayó la formulación completa, incluidos los principios activos, utilizando la lactosa de DFE Pharma y la tecnología de mezcla de Hosokawa Micron. Esta fase se llevó a cabo en las instalaciones de Harro Höfliger y se centró en la mezcla de alta intensidad y en la evaluación exhaustiva de la fluidez, la uniformidad de la mezcla y la consistencia de las dosis.

También se analizaron parámetros como la dosis emitida y la distribución aerodinámica del tamaño de partícula (APSD). Estos análisis, combinados con estudios de estabilidad a corto plazo, permitieron evaluar el rendimiento de la formulación en condiciones de aplicación reales.

Los resultados demuestran las ventajas de un enfoque colaborativo y proporcionan a las empresas farmacéuticas información para ajustar sus formulaciones DPI. De este modo, pueden evitarse costosas modificaciones posteriores de los equipos de mezcla y llenado.

Colaboración sectorial para impulsar el progreso

Con este estudio, DFE Pharma, Hosokawa Micron y Harro Höfliger han creado una base para compartir conocimientos dentro de la industria farmacéutica. Los resultados no solo ayudan a los fabricantes de medicamentos genéricos a optimizar sus formulaciones DPI, sino que también permiten comprender mejor las interacciones entre la lactosa, el estearato de magnesio y los principios activos.

Este conocimiento contribuirá a que el desarrollo de productos DPI sea más predecible y eficiente, en beneficio tanto de los fabricantes como de los pacientes.

Una solución integral para el mercado farmacéutico

Bert Dekens, de Hosokawa Micron, destacó las ventajas de este ecosistema integrado: “Nuestros conocimientos combinados nos permiten ofrecer a los clientes una solución integral que supera los límites tradicionales y proporciona un apoyo completo”.

Marco Laackmann, de Harro Höfliger, añadió que la investigación “refuerza nuestro conocimiento del proceso de recubrimiento y de su influencia sobre la consistencia de la formulación”.

Harry Peters, de DFE Pharma, subrayó la importancia de colaborar desde las primeras fases del desarrollo: “Al iniciar el diálogo en una fase temprana, podemos ayudar a los clientes a adaptar sus formulaciones a los equipos existentes, ahorrando tiempo y recursos valiosos”.

Este estudio demuestra cómo un enfoque bien coordinado puede impulsar avances importantes en la tecnología de formulación de DPI y ofrecer soluciones prácticas para un mercado cada vez más complejo.

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